Chỉ định
Ciprofloxacin được chỉ định cho các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, các nhiễm khuẩn nặng mà các thuốc kháng sinh thông thường không tác dụng để tránh phát triển các vi khuẩn kháng ciprofloxacin như:
• Viêm đường tiết niệu trên và dưới
• Lậu không có biến chứng
• Viêm tuyến tiền liệt
• Viêm xương – tủy
• Viêm ruột vi khuẩn nặng
• Nhiễm khuẩn nặng mắc trong bệnh viện (nhiễm khuẩn huyết, người bị suy giảm miễn dịch). Dự phòng bệnh não mô cầu và nhiễm khuẩn ở người suy giảm miễn dịch.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có COMPACIN liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân tự khỏi, chỉ nên sử dụng COMPACIN cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
• Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có COMPACIN liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mãn tính ở một số bệnh nhân tự khỏi, chỉ nên sử dụng COMPACIN cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
• Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có COMPACIN liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng COMPACIN cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị trị khác thay thế.
Dược lực học
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm fluoroquinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA gyrase. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác như aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin...
Phổ kháng khuẩn của thuốc rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng. Trong đó, hầu hết các vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter, đều nhạy cảm với thuốc. Các vi khuẩn Gram dương như các chủng Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Listeria monocytogenes... thì kém nhạy cảm hơn. Thuốc không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí. Đối với các vi khuẩn gây bệnh đường ruột như Salmonella, Shigella, Yersinia và Vibrio cholerae, thuốc thường có độ nhạy cảm cao. Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus và Legionella cũng thường nhạy cảm, trong khi Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm ở mức vừa phải. Vi khuẩn Neisseria thường rất nhạy cảm với thuốc.
Theo báo cáo của Chương trình giám sát quốc gia của Việt Nam về tính kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh thường gặp năm 1997 và thông tin số 4 năm 1999, ciprofloxacin vẫn giữ tác dụng cao đối với Salmonella typhi (100%) và Shigella flexneri (100%). Tuy nhiên, một số loại vi khuẩn đang có xu hướng gia tăng kháng ciprofloxacin bao gồm Staphylococcus aureus (tỉ lệ kháng 20,6%), Escherichia coli (tỉ lệ kháng 27,8%) và S. pneumoniae (tỉ lệ kháng 30%). Tình hình kháng kháng sinh ở các tỉnh phía Nam được ghi nhận là cao hơn so với các tỉnh phía Bắc. Do hiện tượng kháng ciprofloxacin ngày càng trở nên phổ biến tương tự các kháng sinh khác, việc sử dụng thuốc này cần phải hết sức thận trọng và tuân thủ đúng chỉ định.
Cơ chế tác dụng
Ciprofloxacin hoạt động bằng cách ức chế enzym DNA gyrase của vi khuẩn. Quá trình này giúp ngăn chặn sự sao chép của nhiễm sắc thể (chromosom), khiến cho vi khuẩn không thể sinh sản được một cách nhanh chóng.
Dược động học
Hấp thu: Ciprofloxacin được hấp thu nhanh chóng và dễ dàng tại ống tiêu hóa. Sự hấp thu thuốc có thể bị chậm lại khi có thức ăn hoặc khi dùng chung với các thuốc chống toan, tuy nhiên mức độ ảnh hưởng này là không đáng kể. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong máu sẽ xuất hiện sau khoảng 1 đến 2 giờ, với khả dụng sinh học tuyệt đối đạt từ 70% đến 80%. Khi sử dụng liều 500 mg, nồng độ tối đa trung bình đạt được trong huyết thanh ứng với mức 2,4 mg/lít.
Phân bố: Thuốc có thể tích phân bố rất lớn, dao động từ 2 đến 3 lít/kg thể trọng. Ciprofloxacin được phân bố rộng khắp cơ thể và đạt nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn bao gồm các dịch cơ thể và các mô. Nồng độ của thuốc trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Ngoài ra, ciprofloxacin có khả năng đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ.
Chuyển hóa: Thời gian nửa đời trong huyết tương của thuốc là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường. Tuy nhiên, khoảng thời gian này sẽ kéo dài hơn ở những người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi.
Thải trừ: Khoảng 40% đến 50% liều uống của thuốc được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờ quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Bên cạnh đó, các đường đào thải khác bao gồm chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật, và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột; đây cũng chính là cơ chế đào thải bù trừ ở những người bệnh bị suy thận nặng. Thuốc sẽ được đào thải hoàn toàn trong vòng 24 giờ.
