Chỉ định
- Chỉ định cho người bệnh lớn tuổi và trẻ em trên 2 tuổi để dự phòng và điều trị hen phế mạn tính, bao gồm dự phòng cả các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin, và dự phòng cơn thắt phế quản do gắng sức.
- Làm giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng theo mùa và dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.
Dược lực học
Montelukast dạng uống là chất có tính chống viêm, cải thiện được các thông số về viêm do hen. Dựa vào các thử nghiệm về hóa sinh và dược lý, montelukast chứng tỏ có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý, như các thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế mạnh những tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4, LTE4 tại thụ thể CysLT, mà không hề có tác dụng chủ vận. Ở người hen, montelukast ức chế các thụ thể cysteinyl leukotriene ở đường thở cho thấy có khả năng ức chế sự co thắt phế quản do hít LTD4. Với các liều dưới 5mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do hít LTD4. Montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống; những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận beta.
Dược động học
Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Với viên nén bao phim 10mg, Cmax đạt 3 giờ (Tmax) sau khi người lớn uống lúc đói. Sinh khả dụng khi uống là 64%. Sinh khả dụng và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn chuẩn. Montelukast gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Độ thanh lọc của montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast đánh dấu, thấy 86% chất đánh dấu được tìm thấy trong phân của tổng cộng 5 ngày và dưới 0,2% thải qua nước tiểu.
