Chỉ định
Dùng cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 2 đến 12 tuổi.
Salbutamol là một thuốc giãn phế quản tác động kích thích chọn lọc trên beta-2 làm giãn phế quản nhanh trong các trường hợp tắc nghẽn đường hô hấp có thể đảo ngược. Salbutamol được sử dụng trong điều trị hen suyễn, co thắt phế quản và các chứng tắc nghẽn đường hô hấp bằng cách làm giãn khí quản. Dung dịch uống salbutamol 2 mg/5 ml phù hợp cho trẻ em và người lớn khi không thể sử dụng thiết bị hít.
Dược lực học
Là một chất kích thích beta-adrenergic có tác dụng làm giảm co thắt phế quản như hen suyễn, viêm phế quản, khí phế thũng. Nó có tác dụng chọn lọc cao đối với các thụ thể trong cơ trơn phế quản và ở liều điều trị nó ít hoặc không gây tác dụng trên các thụ thể tim.
Dược động học
Salbutamol dễ dàng được hấp thu qua đường tiêu hóa và chuyển hóa lần đầu ở gan. Nồng độ đỉnh trong huyết tương diễn ra từ một đến bốn giờ sau khi uống. Sau khi uống salbutamol liều 4 mg bốn lần một ngày, nồng độ trong huyết tương sẽ ổn định sau 3 ngày. Khoảng một nửa lượng thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp sulphat không có hoạt tính. Sinh khả dụng của salbutamol dùng đường uống là khoảng 50%.
Dữ liệu tiền lâm sàng
Cũng như với các chất chọn lọc β2 khác, salbutamol đã được chứng minh là gây quái thai ở chuột khi tiêm dưới da. Trong một nghiên cứu sinh sản, 9,3% thai nhi được tìm thấy có hở hàm ếch ở liều 2,5mg/kg, gấp 4 lần liều uống tối đa của con người. Ở chuột, điều trị ở các mức liều 0,5; 2,32; 10,75 và 50 mg/kg/ngày uống trong suốt thai kỳ không có bất thường đáng kể thai nhi. Tác dụng độc hại duy nhất là tăng tỷ lệ tử vong ở chuột non ở mức liều cao nhất do thiếu chăm sóc từ con mẹ. Nghiên cứu sinh sản ở thỏ với liều 50 mg/kg/ngày đường uống (tức là cao hơn nhiều so với liều bình thường của con người) cho thấy bào thai với những thay đổi liên quan đến điều trị; chúng bao gồm tật khuyết mi, hở hàm ếch thứ phát, tật nứt sọ và tật cong chi (limb flexure).
Trong nghiên cứu khả năng sinh sản chung ở chuột với liều 2 và 50 mg/kg/ngày, ngoại trừ việc giảm số lượng chuột đã cai sữa còn sống đến ngày 21 sau sinh ở mức 50 mg/kg/ngày, đã cho thấy không có tác dụng phụ trên khả năng sinh sản, phát triển phôi thai, số lượng con trong 1 lứa đẻ, trọng lượng sơ sinh hoặc tốc độ tăng trưởng.
